氫化可的松
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氫化可的松(Hydrocortisone),又稱皮質醇,是腎上腺在應激反應里產生的一種類激素。有時皮質醇用來專指基本的“應激激素”。主要用于腎上腺皮質功能減退癥的替代治療及先天性腎上腺皮質功能增生癥的治療,也可用于類風濕性關節炎、風濕性發熱、痛風、支氣管哮喘、過敏性疾病,并可用于嚴重感染和抗休克治療等。
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作用機理
壓力狀態下身體需要皮質醇來維持正常生理機能;如果沒有皮質醇,身體將無法對壓力作出有效反應。若沒有皮質醇,當獅子從灌木叢中向我們襲來時,我們就只能嚇得屁滾尿流、目瞪口呆動彈不得。然而借由積極的皮質醇代謝,身體能夠啟動起來逃走或者搏斗;因為皮質醇分泌能釋放氨基酸(來自肌肉)、葡萄糖(來自肝臟)以及脂肪酸(來自脂肪組織,這些被輸送到血液里充當能量使用。
皮質醇在操縱情緒和健康、免疫細胞和炎癥、血管和血壓間聯系,以及維護締結組織(例如骨骼、肌肉和皮膚)等方面具有特別重要的功效。壓力狀態下,,皮質醇一般會維持血壓穩定和控制過度發炎。
正常情況下,身體能很好地控制皮質醇地分泌和調節血液中皮質醇的含量,但并不總是如此(而以后者情況居多)。正常的皮質醇代謝遵循這一種生理節奏,是一個周期為24小時的循環,一般皮質醇水平最高在早晨(約6-8點),最低點在凌晨(約0-2點)。通常在上午8點-12點間皮質醇水平會驟然下跌,之后全天都持續一個緩慢的下降趨勢。從凌晨2點左右皮質醇水平開始由最低點再次回升,讓我們清醒并準備好面對新的充滿壓力的一天。打破規律則會使皮質醇水平在本該下降的時候升高。
我們都有壓力,其中那些承受重復壓力的人,或者生活節奏緊張的人,或者正在節食的人,或者每晚睡眠少于8小時的人,都很有可能長期處在壓力狀況下,從而使他們的皮質醇水平長期偏高。這時皮質醇的負面效應開始顯現為新陳代謝的變動:血糖升高、食欲增加、體重上升、性欲減退以及極度疲勞等等。
氫化可的松的副作用(不良反應)
糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應,不良反應多發生在應用藥理劑量時,而且與療程、劑量、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類:
1 長程使用可引起以下副作用:醫源性庫欣綜合征面容和體態、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口癒合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松及骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長受到抑制、青光眼、白內障、良性顱內壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
2 患者可出現精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現為抑制。精神癥狀由易發生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。
3 并發感染為腎上腺皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。
4 糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的復燃,則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。
氫化可的松禁忌癥
對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應權衡利弊使用,但應注意病情惡化可能:嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇,活動性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術,骨折,創傷修復期,角膜潰瘍,腎上腺皮質機能亢進癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、較重的骨質疏松等。腎上腺皮質功能低減癥及先天性腎上腺皮質功能增生癥患者在妊娠合并糖尿病等情況時都仍然要用。
服用氫化可的松須注意的事項
誘發感染:腎上腺皮質激素功能減退患者易發生感染。在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結核感染復發。在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥后,即應迅速減量、停藥。對診斷的干擾:糖皮質激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下降。對外周血象的影響為淋巴細胞、真核細胞及嗜酸、嗜堿細胞數下降,多核白細胞和血小板增加,后者也可下降。長期大劑量服用糖皮質激素可使皮膚試驗結果呈假陰性,如結核菌素試驗、組織胞漿菌素試驗和過敏反應皮試等。還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH)刺激的反應,使TRH興奮實驗結果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH)興奮試驗的結果。使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。下列情況應慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血癥、高血壓、甲減(此時糖皮質激素作用增強)、重癥肌無力、骨質疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。隨訪檢查:長期應用糖皮質激素者,應定期檢查以下項目:血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。小兒應定期檢測生長和發育情況。眼科檢查,注意白內障、青光眼或眼部感染的發生。血清電解質和大便隱血。高血壓和骨質疏松的檢查,尤以老年人為然。
氫化可的松的用法用量
注意:同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
口服:治療成人腎上腺皮質功能減退癥,每日劑量20-30mg(2-3片),清晨服2/3,午餐后服1/3。有應激情況時,應適當加量,可增至每日80mg(8片),分次服用。小兒的治療劑量為按體表面積每日20-25/m2,分3次,每小時服一次。
氫化可的松藥物相作用
1 非甾體消炎鎮痛藥可加強其致潰瘍作用。
2 可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
3 與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑合用,易發生低血鈣和骨質疏松。
4 與蛋白質同化激素合用,可增加水腫的發生率,使痤瘡加重。
5 與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。
6 三環類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。
7 與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥劑量。
8 甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應適當調整后者的劑量。
9 與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其治療作用和不良反應。
10 與強心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
11 與排鉀利尿藥合用,可致嚴重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
12 與麻黃堿合用,可增強其代謝清除。
13 與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
14 可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
15 可促進美西律在體內代謝,降低血藥濃度。
16 與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
17 與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
氫化可的松成分或處方
主要成分為:氫化可的松,其化學名稱:11β,17α,21-三羥孕甾-4-烯-3,20-二酮。
分子式:C21H30O5
分子量:362.47
氫化可的松藥理作用
腎上腺皮質激素類藥物。超生理量的糖皮質激素具有抗炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。
1 抗炎作用:糖皮質激素減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。
2 免疫抑制作用:防止或抑制細胞中介的免疫反應,延遲性的過敏反應,并減輕原發免疫反應的擴展。
3 抗毒、抗休克作用:糖皮質激素能對抗細菌內毒素對機體的刺激反應,減輕細胞損傷,發揮保護機體的作用。
氫化可的松貯藏方法
遮光,密閉保存。
市場上的氫化可的松
- 氫化可的松
- 生產企業:山東新華制藥股份有限公司
- 批準字號:國藥準字H37020355
- 包裝規格:原料藥
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